- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
- 【兒童用藥】
- 【老人用藥】
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
- 【藥物過(guò)量】
- 【藥物毒理】
前列地爾為天然酸性脂類,具有多種藥理作用。
1.前列地爾經(jīng)尿道粘膜迅速吸收后,首先進(jìn)入尿道海綿體,繼而經(jīng)過(guò)尿道海綿體與陰莖海綿體血管進(jìn)入陰莖海綿體。導(dǎo)致兩種海綿體的平滑機(jī)擴(kuò)張,血流增加,而誘導(dǎo)勃起。
2.人精液富含前列腺素,包括PGE1和PGE2,一次射出的精液前列腺素總濃度約為100~200mcg/ml。
(1)體外實(shí)驗(yàn)表明,PGE1劑量依賴地松弛離體陰莖海綿體和尿道海綿體的平滑?。?br/>
(2)此外本品可對(duì)抗去甲腎上腺素或前列腺素F2α引起的離體陰莖動(dòng)脈條收縮;
(3)給豬尾猴陰莖海綿體注射本品,可劑量依賴性地增加陰莖動(dòng)脈血流。
3.長(zhǎng)期的致癌試驗(yàn)研究未進(jìn)行。原因是前列地爾是人體多種組織廣泛存在的必要生物活性物質(zhì)。
(1)細(xì)菌致突試驗(yàn)(Ames),堿性洗脫試驗(yàn)(alkalineelution),大鼠微核試驗(yàn),姐妹染色體交換試驗(yàn),CHO/HGPRT哺乳動(dòng)物細(xì)胞正面基因突變?cè)囼?yàn),期外DNA合成(UDS)等一系列致突變?cè)囼?yàn)顯示,前列地爾無(wú)致突變性。
(2)前列地爾尿道栓對(duì)人體精子的壽命和活動(dòng)性研究顯示,前列地爾尿道栓經(jīng)粘膜吸收后,對(duì)人體精液中PGE1含量供獻(xiàn)很小;體外精子試驗(yàn)證實(shí),前列地爾尿道栓對(duì)精子的活動(dòng)能力、壽命、膜穩(wěn)定性無(wú)影響。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品直接向尿道上皮釋放前列地爾(alprostadil),通過(guò)尿道粘膜被吸收,約80%的給藥劑量在10分鐘內(nèi)被吸收,從尿道粘膜進(jìn)入海綿體。
2.一部分藥物通過(guò)側(cè)枝血管進(jìn)入海綿竇,剩余部分通過(guò)海綿體引流靜脈進(jìn)入盆腔靜脈循環(huán)。
3.前列地爾在人體內(nèi)的半衰期較短,從30秒到10分鐘不等。前列地爾在局部通過(guò)酶對(duì)15-OH基團(tuán)的氧化作用轉(zhuǎn)變?yōu)楸3趾苄GE1生物活性(1%~2%)的15-酮-PGE1。進(jìn)入中央靜脈循環(huán)的前列地爾幾乎全部通過(guò)肺這一單一途徑清除。首次通過(guò)肺毛細(xì)血管床的PGE1,約60%-90%被代謝。
因此,使用前列地爾尿道栓后,外周靜脈血漿PGE1濃度較低或檢測(cè)不到.